[发明专利]用于调节应激-活化蛋白激酶系统的吡啶酮衍生物在审
申请号: | 201210529415.9 | 申请日: | 2006-05-09 |
公开(公告)号: | CN103012254A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | L.M.布拉特;S.D.塞维尔特;L.贝格尔曼;R.拉达克里什南 | 申请(专利权)人: | 英特芒尼公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D213/69;C07D213/70;C07H13/10;C07H1/00;A61K31/4418;A61K31/444;A61K31/706;A61P29/00;A61P11/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P19/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘辛;万雪松 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了用活性化合物调节应激活化蛋白激酶(SAPK)系统的方法,其中该活性化合物在抑制至少一种p38MAPK时显示低的效力;而且其中在SAPK-调节浓度为该化合物抑制至少一种p38MAPK时的低抑制百分浓度的条件下进行接触。还公开了吡非尼酮衍生物。这些衍生物可以调节应激活化蛋白激酶(SAPK)系统。 | ||
搜索关键词: | 用于 调节 应激 活化 蛋白激酶 系统 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具有类Ia的结构的化合物:类Ia其中,R2选自H、取代的C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10卤代烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10硫代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基、苯基、取代的苯基、卤素、羟基、C1-C10烷氧基烷基、C1-C10羧基、C1-C10烷氧基羰基、CO-糖醛多糖、CO-单糖、CO-低聚糖和CO-多聚糖;R1是H;R3选自H、C1-C10烷基、取代的C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10卤代烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10硫代烷基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基、苯基、取代的苯基、卤素、羟基、C1-C10烷氧基烷基、C1-C10羧基、C1-C10烷氧基羰基、CO-糖醛多糖、CO-单糖、CO-低聚糖和CO-多聚糖;R4选自H、卤素和羟基;和X1、X2、X3、X4和X5独立地选自H、卤素、C1-C10烷氧基和羟基,其中X1、X2、X3、X4和X5中的至少一个不是H。
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