[发明专利]一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法，其特征在于奥曲肽与PLGA的重量比为110‑15；采用海藻糖为分散相稳定剂，海藻糖与奥曲肽的重量比为110‑11；聚乙烯醇和聚山梨酯80为连续相乳化剂，两者浓度分别为5‑30mg/ml和0.1‑0.6mg/ml，比例为501；并且连续相pH值为7.0‑9.0。所制得的奥曲肽微球形态圆整粒度分布均匀，包封率高，体外释药性能符合长效制剂特征，24 h内药物释放百分率小于20%，30d累积释放达到80%以上。

主权项

一种高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于,主要包括奥曲肽、聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和海藻糖，其中奥曲肽与聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的重量比为1:10‑1:5，海藻糖与奥曲肽的重量比为1:10‑1:1，所述微球是在pH值为7.0‑9.0的含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液中形成的微球，所述高包封率奥曲肽缓释微球的制备方法，包括如下步骤：将含有海藻糖的奥曲肽水溶液分散至含聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液中，形成初乳；初乳分散至含聚乙烯醇、聚山梨酯80的磷酸盐缓冲液中形成复乳，磁力搅拌至二氯甲烷挥发完全，过滤并收集微球，真空干燥后制得白色粉末即得奥曲肽缓释微球。