[发明专利]一种利伐沙班及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210536633.5 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103864772A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 李科研;曹志华;胡军;刘烽;张勇 | 申请（专利权）人： | 北京京卫信康医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100085 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利伐沙班新的制备方法，还公开了一种通过一个中间体式(8)的化合物来制备利伐沙班的方法，所述方法包括式(4)的(S)-1-氯-3-(取代亚苄基氨基)-丙-2-醇与式(7)的吗啉酮基苯基甲酸酯反应，以提供式(8)的结构，该中间体经水解制得式(9)的(S)-5-(氨基甲基)-3-(4-吗啉-4-酮基苯基)噁唑烷-2-酮，最后与式(10)的5-氯噻吩-2-甲酰氯反应制得利伐沙班，本发明利伐沙班的制备方法具有反应条件温和、操作简便、反应收率高等优点，在合成过程中避免了有毒、有害试剂的使用，减少了环境污染，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(11)的利伐沙班的制备方法，其特征在于，式(8)的化合物经水解，然后进行酰化反应，制得式(11)利伐沙班的方法，式(11)![]()
式(8)![]()
其中R为苯基，硝基苯基，卤代苯基或烷基苯基。
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