[发明专利]一类具有外周镇痛作用的κ阿片受体激动剂有效
| 申请号： | 201210543761.2 | 申请日： | 2012-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN102964279A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 何玲;严明;张陆勇 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C311/29 | 分类号： | C07C311/29;A61K31/18;A61P25/02;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性，EC50均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为8.74±0.72nM，可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明，扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。 |
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| 搜索关键词： | 一类 具有 镇痛 作用 阿片 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐： ![]()
其中： R代表苯胺或脂肪胺，其中苯胺的苯环上可被氯原子或低级烷基取代，脂肪胺氮原子上可连接具有4-8个碳原子的烷基或苯环。
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