[发明专利]一种他唑巴坦的合成方法

摘要

本发明公开了一种他唑巴坦的合成方法，往溶剂中依次加入丙炔酸、2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、抗坏血酸钠和含亚铜或铜离子的催化剂，在温度为20-180℃的条件下搅拌反应0.5-72小时，反应结束后进行萃取并柱层析得到他唑巴坦。通过上述方式，本发明提供的一种他唑巴坦的合成方法，他唑巴坦是一种新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂，可用于治疗多种细菌感染，该方法与以乙炔为原料相比采用丙炔酸作为原料提高了反应过程中的安全性，分子上的吸电性羧基有利于环加成反应进行，与反应底物兼容性好，反应条件温和，在常温下可发生反应，操作过程方便简单，得到的产物产率高，能大规模的进行工业化生产。

主权项

1.一种他唑巴坦的合成方法，其特征在于，往溶剂中依次加入丙炔酸、2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、抗坏血酸钠和含亚铜或铜离子的催化剂，在温度为20-180℃的条件下搅拌反应0.5-72小时，反应结束后进行萃取并柱层析得到他唑巴坦，反应方程式为：。