[发明专利]一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201210570966.X | 申请日： | 2012-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103012233A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 贾贵鹏;李志强;李继斌;邹江;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26 |
| 代理公司： | 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 | 代理人： | 秦月贞 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法，该方法使用焦谷氨醇为起始物料，经过与对甲苯磺酰氯反应生成活性酯、然后经过与氰化钾的氰化、与溴丙烷的N-烷基化、醇解、水解后得到5-(羧甲基)-N-丙基-2-吡咯烷酮，与硫脲反应后得到N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰。本发明的有益效果：本发明制备出了纯度大于98%的杂质BI-II751XX的标准品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 丙基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种N‑(氨基硫代甲基)‑5‑氧代‑1‑丙基‑2‑吡咯烷乙酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）焦谷氨醇与对甲基苯磺酰氯反应生成751M‑01；（2）751M‑01与氰化钾回流反应生成751M‑02；（3）751M‑02与溴丙烷，在碱催化下反应生成751M‑03；（4）751M‑03与氯化氢‑甲醇反应生成751M‑04，水解后得到5‑(羧甲基)‑N‑丙基‑2‑吡咯烷酮（751M‑05）；以及（5）751M‑05与硫脲反应生成N‑(氨基硫代甲基)‑5‑氧代‑1‑丙基‑2‑吡咯烷乙酰胺。
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