[发明专利]用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物有效
申请号: | 201210579810.8 | 申请日: | 2012-12-28 |
公开(公告)号: | CN103896946B | 公开(公告)日: | 2018-04-03 |
发明(设计)人: | 何伟 | 申请(专利权)人: | 浙江导明医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/06;A61P27/02;A61P17/00;A61P37/06;A61P1/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 311422 浙江省杭州市富阳*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供一系列新化合物或盐,用于预防及治疗多种免疫性疾病。该类化合物具有良好的JAK1,JAK2,和JAK3激酶活性抑制作用。多种免疫性疾病是由不正常的细胞因子信号通过这些激酶传导引发的。这些疾病包括自身免疫性疾病、炎症和过敏性疾病(多发性硬化症,红斑狼疮,类风湿性关节炎,牛皮癣,癌症,哮喘,眼干燥症,特应性皮炎,自身免疫性甲状腺疾病,慢性或急性器官移植排斥反应,溃疡性结肠炎,Crohn氏病,白血病,阿尔茨海默氏病,1型糖尿病等)。 | ||
搜索关键词: | 用于 预防 治疗 多种 自身免疫 疾病 化合物 | ||
【主权项】:
通式II表示的化合物,它们的立体异构体,或者其药学上可接受的盐其中:X是N,或O(当不存在R5取代基时);Q是CO或SO2;M为式III或IV:R1、R9、R10、R11、R12和R13各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2‑C6)烯基,(C2‑C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)烷氧基,(C3‑C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1‑C6)烷基基团进一步取代;R3、R4、R6、R7和R8各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2‑C6)烯基,(C2‑C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)烷氧基,(C3‑C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1‑C6)烷基基团进一步取代;R5存在时,独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2‑C6)烯基,(C2‑C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)烷氧基,(C3‑C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1‑C6)烷基的基团进一步取代;Ar为为式(VII):其中R14,R15,R16和R17各自独立地选自:氢,氘,氨基,羟基,卤素,羧基,硝基,氰基,(C2‑C6)烯基,(C2‑C6)炔基,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1‑C6)烷基,(C1‑C6)烷氧基,(C3‑C10)环烷基,所述的烷基,烷氧基或环烷基任选被一个或多个独立地选自氘,卤素,氨基,羟基,羧基,硝基,氰基,(C1‑C6)烷基的基团进一步取代。
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