[发明专利]一种3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈的制备方法无效
| 申请号： | 201210583218.5 | 申请日： | 2012-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103058912A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 李岩;任世言;林泉生;尚积金 | 申请（专利权）人： | 山东邹平大展新材料有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 宋玉霞 |
| 地址： | 256200 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈的制备方法，该化合物是合成盐酸维拉佐酮的一种重要的中间体。以5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯为原料经付克酰化、硼氢化钠/三氟乙酸还原制得3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈。本发明的制备方法所用试剂价廉易得，收率及产品纯度较高，该方法简单可靠，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丁基 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑(4‑氯丁基)吲哚‑5‑甲腈的制备方法，步骤如下：（1）将5‑氰基吲哚溶解于溶剂中，在路易斯酸催化下与4‑氯丁酰氯反应，反应温度为‑5‑0℃，制得3‑(4‑氯丁酰基)吲哚‑5‑甲腈；所述路易斯酸的用量为5‑氰基吲哚摩尔量的0.5‑3倍；5‑氰基吲哚与4‑氯丁酰氯的摩尔比为1:1~2；（2）将3‑(4‑氯丁酰基)吲哚‑5‑甲腈溶解于溶剂中，经硼氢化钠/三氟乙酸还原，反应温度为‑5‑0℃，制得3‑(4‑氯丁基)吲哚‑5‑甲腈；3‑(4‑氯丁酰基)吲哚‑5‑甲腈与硼氢化钠/三氟乙酸的摩尔比为1:1~10:1~20。
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