[发明专利]洛氟普啶的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210583306.5 申请日: 2012-12-28
公开(公告)号: CN102993173A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 宋伟国;杨大伟;夏艳;吕伟香;张晓攀;徐文方 申请(专利权)人: 山东大学;寿光富康制药有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵;李玉秋
地址: 250012 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种洛氟普啶的制备方法,该方法将胍盐、碱性物质与2-甲基乙酰乙酸乙酯混合,进行嘧啶成环反应,然后与卤代试剂混合加热反应,得到卤代化合物,进而与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉混合加热反应,得到取代产物,最后在酰化反应后,加入卤代对氟苯与催化剂,加热反应后,得到洛氟普啶。与现有技术相比,首先,本发明以胍盐为起始原料,进行嘧啶成环反应,且无需用到吡啶,降低成本,减少环境污染;其次,本发明在嘧啶成环反应后,进行卤代反应、4位与2位亲电取代反应,并且在2位的亲电取代反应中是先将氨基进行酰化生成酰胺化合物,然后再进行亲电取代反应,使反应易于进行,缩短了反应时间,使反应周期缩短,收率提高。
搜索关键词: 洛氟普啶 制备 方法
【主权项】:
一种洛氟普啶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:A)将胍盐、碱性物质与2‑甲基乙酰乙酸乙酯混合,在第一溶剂中加热反应,得到2‑氨基‑4‑羟基‑5,6‑二甲基嘧啶,所述碱性物质为甲醇钠或乙醇钠;B)将所述2‑氨基‑4‑羟基‑5,6‑二甲基嘧啶与卤代试剂混合,加热反应,得到2‑氨基‑4‑卤代‑5,6‑二甲基嘧啶;C)将所述2‑氨基‑4‑卤代‑5,6‑二甲基嘧啶与1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉混合,在第二溶剂中加热进行4位亲电取代反应,得到2‑氨基‑4‑[3,4‑二氢‑1‑甲基‑2(1H)‑异喹啉基]‑5,6‑二甲基嘧啶;D)将所述2‑氨基‑4‑[3,4‑二氢‑1‑甲基‑2(1H)‑异喹啉基]‑5,6‑二甲基嘧啶与酰化试剂混合进行酰化反应后,加入卤代对氟苯与催化剂,在第三溶剂中加热进行2位亲电取代反应后,得到洛氟普啶,所述催化剂为铜粉与碘的混合物或氯化亚铜。
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