[发明专利]卡巴他赛及其中间体的制备方法无效
申请号: | 201210587487.9 | 申请日: | 2012-12-28 |
公开(公告)号: | CN103012331A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 孙志国;王宏志;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 | 申请(专利权)人: | 北京科莱博医药开发有限责任公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 冯琼 |
地址: | 102600 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种卡巴他赛中间体7,10-二甲氧-10-巴卡丁III的制备方法,在碱存在的条件下,10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ与特定的甲基化试剂在低温下进行选择性甲基化反应而得;该制备方法中,甲基化反应对于10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ上的C-7、C-10位羟基位点的选择性较高,故收率较高。本发明还公开了一种卡巴他赛的制备方法:根据上述制备方法制得所述卡巴他赛中间体;再将卡巴他赛中间体与多西他赛的一个侧链缩合;所得缩合产物在酸性条件下水解得到卡巴他赛;本发明卡巴他赛的制备方法总收率高,适于商业化生产。 | ||
搜索关键词: | 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种结构如式I所示化合物的制备方法,其特征在于,在碱存在的条件下,式II所示化合物与甲基化试剂进行选择性甲基化反应而得;所述甲基化试剂为三氟甲磺酸甲酯、氟磺酸甲酯或甲磺酸甲酯中的任意一种,所述选择性甲基化反应的温度为-80℃~-20℃。
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