[发明专利]普瑞巴林的拆分无效
| 申请号： | 201210589739.1 | 申请日： | 2012-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN103073442A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 潘龙;王进敏;马苏峰;郭夏;宋雪梅 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/34 | 分类号： | C07C227/34;C07C229/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。向过饱和溶液中加入一种较纯的旋光体结晶(如(S)-普瑞巴林)作为晶种，通过冷却使S-构型的普瑞巴林析出，迅速进行分离得到光学纯的(S)-普瑞巴林的一种拆分方法，操作简便、收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 巴林 拆分 | ||
【主权项】：
一种普瑞巴林的拆分方法，其特征在于：(1)以普瑞巴林外消旋体为原料，加入无机酸在65‑80℃搅拌反应，停止搅拌降温至45‑55℃，保持该温度范围静置0.5‑1.0小时，再降温至20‑30℃析晶得到复盐；(2)将该复盐在四氢呋喃和水的混合溶剂中，在60‑65℃搅拌1‑2小时，降温至40‑45℃，加入少量(S)‑普瑞巴林晶种，保持该温度范围静置0.5‑1.0小时，再降温至20‑30℃析晶，得到(S)‑普瑞巴林。
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