[发明专利]一种天然生物碱吲哚啉并吡咯烷化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210590211.6 申请日: 2012-12-31
公开(公告)号: CN103896947A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 冯向阳;蔡良珍 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200237 上海市梅*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种天然生物碱吲哚啉并吡咯烷化合物(全称为3a-烯丙基-1,2,3,3a,8,8a-六氢吡咯[2,3-b]吲哚-2-甲酸甲酯,结构式如下所示I)的制备方法。,所说的制备方式的主要步骤是:以稳定的零价钯络合物与三苯基膦以及路易斯酸的组合催化下,由式II化合物与烯丙基醇的衍生物(如式III所示化合物)通过烯丙基化与胺化等串联反应一步制备如式I所述的目标化合物。与现有的制备化合物I的方法相比,本发明具有操作方便,催化剂用量少,成本低,步骤简洁及产物收率高等优点。
搜索关键词: 一种 天然 生物碱 吲哚 吡咯烷 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.一种天然生物碱吲哚啉并吡咯烷化合物(全称为3a-烯丙基-1,2,3,3a,8,8a-六氢吡咯[2,3-b]吲哚-2-甲酸甲酯,其结构如式I)的制备方法,其特征在于,所述的制备方法主要步骤是:以色氨酸甲酯(其结构式如式II所示)和烯丙基醇的衍生物(其结构式如式III所示)为原料,在钯络合物和三苯基膦以及路易斯酸的共同催化下,室温下反应2-10个小时,通过烯丙基化和胺化的串联反应来制备目标产物(式I所示化合物)。
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