[发明专利]稠合的氨基二氢噻嗪衍生物无效
申请号: | 201280004814.1 | 申请日: | 2012-01-05 |
公开(公告)号: | CN103429244A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | P·季莫普洛斯;A·哈尔;北阳一;A·马丁;N·L·舒克 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | A61K31/542 | 分类号: | A61K31/542;C07D279/08;C07D513/04;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐,其中R是氢或C1-6烷基,其任选地被1至5个卤素原子所取代;n是0、1、2或3;Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团,所述Ar任选地被1-3个选自以下的取代基所取代:卤素、羟基、-CN、C1-6烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基和吡嗪,其中C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-3个卤素原子所取代;所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用,且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。 |
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搜索关键词: | 氨基 二氢噻嗪 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中R是氢或C1-6烷基,其任选地被1至5个卤素原子所取代;n是0、1、2或3;Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团,所述Ar任选地被1-3个选自以下的取代基所取代:卤素、羟基、-CN、C1-6烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基和吡嗪,其中C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-3个卤素原子所取代。
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