[发明专利]制备二醇砜的方法

摘要

本发明涉及制备二醇砜衍生物的方法，其包含卤代甲基底物与硫代芳基化合物反应来获得硫醚化合物，以及将所述硫醚化合物氧化成相应的砜。在手性卤代甲基底物的情况下，所得到的手性二醇砜衍生物适合用作他汀类化合物的构建单元。

主权项

1.制备砜的方法，其包含以下步骤：(a)通式（1a）或（1b）的卤代甲基底物与通式R₆-S-X的化合物的反应，其中R₁为卤素，其中R₂和R₃分别独立地代表具有1至12个碳原子的烷基或具有1至12个碳原子的烯基或具有3至7个碳原子的环烷基或具有3至7个碳原子的环烯基或具有6至10个碳原子的芳基或具有7至12个碳原子的芳烷基，或者其中R₂和R₃与它们所键合的碳原子一起形成环，其中R₄为具有1至4个碳原子的烷基或烯基，并且其中R₅为醇保护基团，其中R₆为芳基并且X为氢或碱金属离子或铵离子或四烷基铵离子或鏻离子，来分别获得通式（3a）或（3b）的化合物；(b)将所述通式（3a）或（3b）的化合物氧化，分别得到通式（4a）或（4b）的所述砜