[发明专利]盐皮质激素受体拮抗剂

摘要

公开的是式(I)的化合物∶以及其药学上可接受的盐，其用于治疗醛甾酮介导的疾病。还公开了制备式(I)的化合物的方法、它们用于治疗和预防上述疾病的用途和用于制备用于该目的的药物的用途、以及包含式(I)的化合物的药物组合物。

主权项

1. 式I的化合物∶或其药学上可接受的盐，其中Y是N或CR^y；每个R^y独立地是H或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被卤素或OH取代；每个R^x独立地是H、卤素、OR、C₁-C₆烷基、(CR₂)_0-1CN、C(O)OR¹¹、C₃-C₁₀环烷基、NR⁶COR、NR⁶SO₂R⁸或NH₂，所述烷基和环烷基任选被1至3个选自卤素、OR和C₁-C₆烷基的取代基取代；每个R独立地是H、CF₃、C₁-C₆烷基或芳基，所述烷基和芳基任选被1至3个选自卤素、芳基和C₁-C₆烷基的取代基取代；R¹是∶1）5元杂芳基或杂环基，所述杂芳基或杂环基任选被一个至三个R⁵取代，2）C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个C₁-C₆烷基、OR、NR₂、CF₃、SR、OS(O)₂R⁸、CN或卤素取代基取代，3）-(CR^a₂)_nC(O)OR¹¹，4）-(CR^a₂)_nC(O)NRR⁷，5）-CN；6）(CR^a₂)_0-4C(O)R^c，7）C₃-C₁₀环烷基-R⁵，或8）-(CR^a₂)_nOC(O)R^c；R²是∶1）H，2）C₁-C₆烷基，3）-(CR^b₂)_m-C₃-C₆环烷基，4）-(CR^a₂)_m-C(O)OR¹¹，5）-(CR^b₂)_m-C₂-C₆烯基，6）-(CR^b₂)_m-C₂-C₆炔基，7）-(CR^b₂)_m-芳基，或8）-(CR^b₂)_m-杂芳基；其中所述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基任选被一个至三个选自R¹²的基团取代；任选，R¹和R²可以连接形成下面所列出的环∶，其中整数q是1或2；R³是芳基，其中所述芳基任选被一个至三个R⁹取代；R⁴是1）H，2）-NR⁶S(O)₂R⁸，3）C₁-C₆烷基，4）C₃-C₆环烷基，5）-N(O)₂，6）-(CH₂)_0-1-CN，7）卤素，8）-C(O)OR¹¹，9）-NH₂，10）-OR，11）-(CR^a₂)_t-SO₂R¹⁰，12）-NR⁶C(O)R¹⁰，13）-NR⁶C(O)OR¹⁰，14）-NR⁶₂，15）芳基，16）杂环基，或17）杂芳基；其中所述烷基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、OR或C₁-C₆烷基取代基取代；每个R⁵独立地是H、OR、CN、芳基、杂芳基、C(O)OR¹¹、C(O)NRR⁷、C₁-C₆烷基、CF₃或C₃-C₁₀环烷基，其中所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、OR或CF₃取代；每个R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、C(O)OR¹¹或S(O)₂R⁸；每个R⁷独立地是1）H，2）C₁-C₆烷基，其任选被1至3个选自卤素、OR、CN、CF₃、芳基和C₃-C₁₀环烷基的取代基取代，其中所述芳基和环烷基任选被芳基取代，3）C₃-C₁₀环烷基，其任选被一个至三个OR、CN、CF₃、芳基或卤素取代基取代，4）-(CR^a₂)_nC(O)OR¹¹，5）-(CR^a₂)_nC(O)R^c，或6）-(CR^a₂)_nC(O)NR₂；每个R⁸独立地是C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀环烷基、NRR⁷、芳基或CF₃，所述烷基、芳基和环烷基任选被一个至三个卤素、CN、OR或NH₂取代基取代；每个R⁹独立地是卤素、CN、CF₃、OCF₃、C₁-C₆烷基、OR、NH₂、芳基或杂芳基，其中所述烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；每个R¹⁰独立地是C₁-C₆烷基、芳基或CF₃，所述烷基任选被1-3个卤素取代基取代；每个R¹¹独立地是H、C₁-C₆烷基或芳基；每个R¹²独立地是卤素、CN、CF₃、OCF₃、C(O)OR¹¹、C₁-C₆烷基、OR、NH₂、芳基或杂芳基，其中所述烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；每个R^a独立地是H或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个卤素取代基取代；每个R^b独立地是H、OR、卤素或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个卤素取代基取代；R^c是C₁-C₆烷基或杂环基，所述烷基和杂环基任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；m是0或1；n是0、1、2、3或4；t是0、1、2或3；和x是0、1、2或3。