[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,4-氧氮杂*无效
| 申请号： | 201280009119.4 | 申请日： | 2012-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN103476760A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·希尔珀特;罗伯特·纳尔基齐昂 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号： | C07D267/10 | 分类号： | C07D267/10;C07D413/12;C07D417/14;A61K31/553;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及下式的化合物或其药用盐，其中R1至R3如本文所述。这些化合物是BACE1和/或BACE2抑制剂，并且可以用作药物，用于治疗性和/或预防性治疗疾病，例如阿尔茨海默病、糖尿病、尤其是II型糖尿病，以及其他代谢性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 bace1 bace2 抑制剂 氧氮杂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
其中R1是H或F；R2是C1-7-烷基；并且R3是-(C＝O)-R4或R5，其中R4是被选自由以下各项组成的组的一个取代基取代的杂芳基：C3-7-环烷基-C1-7-烷氧基-、C3-7-环烷基-C2-7-炔基-、C1-7-烷氧基-C2-7-炔基-、未取代的杂芳基、未取代的C3-7-环烷基和C1-7-烷基-S-，或R4是被一个卤素和一个酰胺基取代的杂芳基；R5是C3-7-环烷基-C1-7-烷基-；或其药用盐。
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