[发明专利]用于治疗神经障碍的咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪类无效
| 申请号： | 201280010120.9 | 申请日： | 2012-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN103391941A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | T·A·查比;J·M·汉姆弗利;P·R·维尔霍斯特;E·扬;C·J·赫拉尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/53;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体、含有所述化合物的药物组合物及所述化合物用于治疗哺乳动物的选自中枢神经系统障碍、认知障碍、精神分裂症、痴呆和其他障碍的疾病或病症的方法中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经 障碍 咪唑 三嗪类 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
或其药学上可接受的盐，其中：“-A-R5”为：![]()
R1为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、-(C1-C6)烷基-OH、-(C1-C6)烷基-CN、-SF5、-CF3、-CHF2或-CH2F；R2为-(C1-C6)烷基-R9、-NHR3、-N(R3)2、-O-(C1-C6)烷基-R9、-OR8、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基或(C1-C14)杂芳基；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；且其中该-(C1-C6)烷基-R9、-NHR3、-N(R3)2、-O-(C1-C6)烷基-R9、-OR8、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基或(C1-C14)杂芳基部分可任选地被1-3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素和-CF3的取代基取代；各R3独立地选自：-(C1-C6)烷基-R9、-(C2-C6)烯基-R9、-(C2-C6)炔基-R9和-(C3-C15)环烷基-R9，或当R2为-N(R3)2时，该两个R3可与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有1或2个氧代基团(O=)且任选地被1-3个独立地选自氢、氟、-CN、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OH、-O-(C1-C6)烷基、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-(C=O)-N(R8)2、-O-(C=O)-R8、-OR8、-O-(C=O)-OR8、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2N(R8)2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-NH-(C=O)-N(R8)2、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-N(R8)2、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基和(C1-C14)杂芳基的取代基取代的4-6元杂环；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；各R4独立地选自：氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-CF3、-CHF2、-CH2F和(C3-C15)环烷基；R4a为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C4)烯基、(C3-C4)炔基、-CF3、-CHF2、-CH2F或(C3-C15)环烷基；R5为：![]()
其中n为0、1、2、3或4；各R6独立地选自：氢、卤代基、(C1-C6)烷基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-(C1-C6)烷基、-SF5、-CN、-(C1-C6)烷基-CN、-NO2、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；各R7独立地选自：氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C6)炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-(C1-C6)烷基和(C3-C15)环烷基；各R8不论在何处出现均独立地选自：氢、(C1-C6)烷基、(C3-C15)环烷基、-CF3和-CHF2；且各R9独立地选自：氢、卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-(C1-C6)烷基、-CN、-(C1-C6)烷基-CN、-NO2、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基，其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；且其中每个该(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基部分可任选地被1-3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代基和-CF3的取代基取代。
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