[发明专利]桥连哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物；杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子；杂芳基II是六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子，或是包含1至4个选自S或N中的杂原子的双环体系，其中至少一个环在性质上是芳族的；R¹是低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或卤素；R²是低级烷基，被卤素取代的低级烷基，卤素，低级烷氧基，被低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的环烷基，或是被羟基取代的低级烷基，或是呋喃基，或是O-苄基、-(CH2)p-苯基，其任选被卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被氰基取代；R³是氢或低级烷基；Y是(CH₂)n-、-CH₂OCH₂-、-CH₂O-、CH₂S-、-CH₂SCH₂-并且连接至环碳原子中的两个，连接至环碳原子a和b或环碳原子c和d；p是0或1；m是0、1或2；如果m是2，则R¹可以相同或不同；n是2或3；o是0、1或2，如果o是2，则R²可以相同或不同；或涉及其药物活性酸加成盐。本发明的式(I)化合物是β淀粉样蛋白的调节剂，并因此，它们可以用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑部的沉积相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病，以及其他疾病如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆和唐氏综合征。

主权项

1.式I的化合物杂芳基I是五或六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子；杂芳基II是六元杂芳基，其包含1至3个选自S或N中的杂原子，或是包含1至4个选自S或N中的杂原子的双环体系，其中至少一个环在性质上是芳族的；R¹是低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或卤素；R²是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的环烷基，或是被羟基取代的低级烷基、呋喃基、O-苄基，或-(CH₂)_p-苯基，其任选被卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被氰基取代；R³是氢或低级烷基；Y是-(CH₂)_n-、-CH₂OCH₂-、-CH₂O-、CH₂S-、-CH₂SCH₂-并且连接至环碳原子中的两个，连接至环碳原子a和b或环碳原子c和d；p是0或1；m是0、1或2；如果m是2，则R¹可以相同或不同；n是2或3；o是0、1或2，如果o是2，则R²可以相同或不同；或其药物活性酸加成盐。