[发明专利]制备鞘糖脂的方法及其应用在审
| 申请号： | 201280011839.4 | 申请日： | 2012-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN103748103A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 梁碧惠 | 申请（专利权）人： | 台湾大学 |
| 主分类号： | C07H15/06 | 分类号： | C07H15/06;A61K39/39;C07H15/04;C07H15/18;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;邹宗亮 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： |
本发明提供了用于合成和制备α-鞘糖脂的方法。还提供了用于合成α-半乳糖神经酰胺及其药学上有活性的类似物和变体的方法。还进一步提供了新型α-鞘糖脂，其中该化合物是用作NKT(自然杀伤T)细胞的配体的免疫原性化合物。提供了用于制备包含R-形式和S-形式的式(1)鞘糖脂的手性化合物或其药学上可接受的盐，其中R1=OH、NH2、NHCOR2；R2=H或烷基、烯基或末端为芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的烷基；X=烷基基团；R3=OH或H；R4=OH或H；R5=芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，其中式1化合物通过(a)用氢气在氢化催化剂下使式(2)化合物脱保护，在式(2)化合物中PG为羟基保护基团。 |
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| 搜索关键词： | 制备 糖脂 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.用于制备包含R-形式或S-形式的式(1)鞘糖脂的手性化合物或其药学上可接受的盐的方法![]()
其中R1=OH、NH2、NHCOR2；R2=H或烷基、烯基或末端为芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的烷基；X=烷基基团；R3=OH或H；R4=OH或H；R5=芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，其中式1化合物通过以下步骤制备：(a)用氢气在氢化催化剂下使式(2)化合物脱保护：![]()
其中PG是羟基保护基团。
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