[发明专利]细胞毒性苯并二氮杂*衍生物有效

专利信息
申请号: 201280014480.6 申请日: 2012-02-15
公开(公告)号: CN103687623B 公开(公告)日: 2017-06-09
发明(设计)人: 李为;M·米勒;N·菲什金;R·V·J·查里 申请(专利权)人: 伊缪诺金公司
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;A61K47/64;A61K47/54;C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新型具有抗增殖活性的苯并二氮杂衍生物,并且更具体地涉及式(I)‑(VII)的新型苯并二氮杂化合物。本发明也提供将所述苯并二氮杂化合物连接于细胞结合剂的缀合物。本发明还提供使用本发明的所述化合物或缀合物用于在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗增殖性病症的组合物及方法。
搜索关键词: 细胞 毒性 二氮杂 衍生物
【主权项】:
一种细胞毒性化合物,其中所述化合物由下式:或其药学上可接受的盐表示,其中:N和C之间的双线表示单键或双键,条件是当其是双键时,X不存在且Y是‑H,而当其是单键时,X是‑H;Y是‑OH或‑SO3M,其中M是H+或药学上可接受的阳离子;X’和Y’都是‑H;A和A’都是‑O‑;R6是‑OMe;W’是‑N(Re)‑;Rx是具有1至10个碳原子的直链或支链的烷基;Re是‑(CH2‑CH2‑O)n‑Rk,其中Rk是‑H,或具有1至6个碳原子的直链、支链或环状的烷基;n是2至8的整数;G选自‑CH‑或‑N‑;Zs是‑H,或选自下式中的任一者:其中:D是‑H或‑SO3M。
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