[发明专利]作为TRK抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了下式(I)化合物、含有此类化合物的药用组合物以及使用此类化合物治疗或预防疾病或病症的方法，所述疾病或病症与异常或失调的TRK激酶活性有关。其中：A为或X₁为CH或N。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用的盐：其中：A为或X₁为CH或N；R¹为-C(O)NH₂、-C(O)N(R⁷)₂、-C(O)N(R⁸)₂、-NR⁷C(O)R⁸、-NR⁷C(O)N(R⁷)₂、-NR⁷C(O)N(R⁸)₂、-NR⁷C(O)N(R⁹)₂；-C(O)OR⁷、-NR⁷C(O)OR⁷、-NR⁷C(O)OR⁸、-C(O)NR⁷R⁸、-C(O)NR⁷C(O)OR⁷、-C(O)NR⁷C(O)NH₂、-C(O)NR⁷C(O)N(R⁷)₂或H；每个R²独立选自H和C₁-C₆烷基；每个R³独立选自H、C₁-C₆烷基、-CN、-C(O)N(R⁷)₂、-OR⁷和卤素，或者两个R³与它们所连接的C原子一起形成与吡咯烷连接的环丙基螺环基团；或者R²和R³与它们所连接的C原子一起形成与吡咯烷稠合的环丙基环；每个R⁴独立选自H、卤素、-OR⁷、C₁-C₆烷基、被1-3个卤素取代的C₁-C₆烷基、被1-3个卤素取代的C₁-C₆烷氧基、-CN和-C(O)N(R⁷)₂；每个R⁵独立选自H和C₁-C₆烷基；每个R⁶独立选自H、C₁-C₆烷基、-CN、-OR⁷和卤素；每个R⁷独立选自H、C₁-C₆烷基或被1-3个-OH取代的C₁-C₆烷基；每个R⁸独立选自H、C₁-C₆烷基、苯基、苄基、被1-3个独立选自R⁶的基团取代的苯基、被1-3个独立选自R⁶的基团取代的苄基、具有1-2个独立选自O和N的杂原子的未取代的5-6元杂环烷基、被1-3个独立选自R⁶的基团取代的具有1-2个独立选自O和N的杂原子的5-6元杂环烷基、未取代的C₃-C₆环烷基、被1-3个独立选自R⁶的基团取代的C₃-C₆环烷基、具有1-2个独立选自O和N的杂原子的未取代的5-6元杂芳基、被1-3个独立选自R⁶的基团取代的具有1-2个独立选自O和N的杂原子的5-6元杂芳基；每个R⁹为C₁-C₆烷基并且与它们所连接的N原子一起形成未取代的5-6元杂环烷基或被1-3个独立选自R⁶的基团取代的5-6元杂环烷基；m为0、1、2、3或4；n为0、1或2。