[发明专利]通过金属催化N-脱甲基化/官能化以及分子内基团转移制备吗啡类似物的方法在审
| 申请号： | 201280022028.4 | 申请日： | 2012-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN103619847A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | T·胡德利茨基;A·马查拉 | 申请（专利权）人： | 布鲁克大学 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明涉及由C-14羟基化吗啡生物碱向多种吗啡类似物(如纳曲酮、纳洛酮和6-酮基纳布啡)的有效转化。该方法的一个特点为钯催化N-脱甲基化后从C-14羟基向N-17氮原子的分子内官能团转移。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 金属 催化 甲基化 官能 以及 分子 基团 转移 制备 吗啡 类似物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物的方法：![]()
其包括：(a)在提供式IV化合物的条件下将式II化合物与式IIIa或IIIb化合物反应：![]()
(b)在提供式V化合物的条件下将所述式IV化合物在氧化剂的存在下与金属催化剂反应：![]()
以及(c)在提供所述式I化合物的条件下用还原剂处理所述式V化合物，其中R1各自选自C3-10环烷基、C1-10烷基和C6-10芳基，并且LG各自为离去基团；其中在所述式I、III、IV和V化合物中，R1中的一个或多个可用的氢任选地被F替代和/或R1中的一个或多个可用的原子任选地被同位素标记替代。
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