[发明专利]制备氟化的有机化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201280026749.2 申请日: 2012-05-29
公开(公告)号: CN103582631B 公开(公告)日: 2017-10-24
发明(设计)人: O·比西纳;M·德乔克斯 申请(专利权)人: 罗地亚经营管理公司
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14;C07C19/08;C07C31/38;C07C49/167
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 法国欧*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种用于从含至少一个离核基团Nu的有机化合物(I)制备氟化的有机化合物(II)的方法。该方法包括使该有机化合物(I)与至少一种提供至少一种氟阴离子的盐在水的存在下进行反应;并且用氟原子替代该有机化合物(I)的至少一个离核基团Nu,以获得该氟化的有机化合物(II)。本发明还涉及制备不同的特定有机化合物,特别是氟甲基吡唑化合物。
搜索关键词: 制备 氟化 有机化合物 方法
【主权项】:
一种用于从含至少一个离核基团Nu的有机化合物(I)制备氟化的有机化合物(II)的方法,所述方法包括使所述有机化合物(I)与至少一种提供氟阴离子的盐在水性或水性有机介质中进行反应,所述提供氟阴离子的盐选自金属氟化物、鎓氟化物及其混合物;并且用氟原子替代该有机化合物(I)的至少一个离核基团Nu,以获得该氟化的有机化合物(II),所述反应在小于7兆帕(MPa)的压力下进行,所述方法不包括通过卤素原子交换反应来制备二氟乙酸、其盐或其酯;当该方法在水性有机介质中进行时,有机溶剂的量使得水/溶剂的重量比介于10/90至98/2,其中所述有机化合物(I)由以下化学式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)表示:其中Ra和Rb是独立地选择为使得:‑Ra独立地选自:‑氟原子,‑烷基G1基团;‑Rb独立地选自:‑C(=O)‑R’,其中‑R'=■‑H,■烷基G1基团,■‑OR1,其中R1是H或烷基G1基团,■‑OM,M是阳离子;■NR2R3,其中R2和R3是相同或不同的并且选自:H,以及烷基G1基团;‑‑S(=O)pR10,其中:·p=1或2·R10是选自:o独立地选自先前定义的R’基团;o‑NHM,其中M是如先前所定义的;o‑NHS(=O)mR11,其中m=1或2,R11结合到该硫原子S上,并且R11是选自:‑H,以及烷基G1基团,该烷基G1基团可以包含一个或多个不饱和度并且可以包含一个或多个卤素取代基;o‑NMS(=O)mR12,其中m=0、1或2,该硫S和氮N原子通过共价键结合以及M为阳离子,R12结合到该硫原子S上并且R12是选自:‑H,以及烷基G1基团;‑y是1、2或3,‑Nu是离核基团,‑x是1、2或3,并且z是1或2。
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