[发明专利]用于制备前列腺素酰胺的方法有效
申请号: | 201280027006.7 | 申请日: | 2012-05-25 |
公开(公告)号: | CN103649047B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
发明(设计)人: | G.哈瓦西;T.基斯;I.霍托巴吉;Z.卡多斯;I.拉兹洛菲;Z.比肖夫;A.伯蒂斯 | 申请(专利权)人: | 奇诺因私人有限公司 |
主分类号: | C07D207/46 | 分类号: | C07D207/46;C07D209/48;C07D233/60;C07D307/935;C07C405/00 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 匈牙利布*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法,‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团,R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1‑10烷基或芳烷基,任选地经‑ONO2、芳烷基或芳基取代,其含有杂原子,R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4‑6烃基,或C4‑10烷基环烷基或环烷基,或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C7‑10烷基芳基或杂芳基,Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子,且其中n=0‑3。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 前列腺素 方法 | ||
【主权项】:
用于制备通式(I)的前列腺素酰胺的方法,‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基,R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1‑10烷基,R3表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基,Y表示(CH2)n基团,且其中n=0‑3,所述方法的特征在于:使得通式(II)的酸:其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基,R3表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基,Y表示(CH2)n基团,且其中n=0‑3,与合适引入基团R5的化合物反应,其中R5表示式b.)或d.)的基团,其中(X)表示卤素原子或氢原子,且使得如此所得的通式(V)的经活化的酯其中Q、Z、R3、R5、Y及n的含义如上述定义,与通式(IV)的胺反应,NHR1R2 IV.其中R1及R2的含义如上述定义。
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