[发明专利]用于制备前列腺素酰胺的方法有效

专利信息
申请号: 201280027006.7 申请日: 2012-05-25
公开(公告)号: CN103649047B 公开(公告)日: 2017-01-11
发明(设计)人: G.哈瓦西;T.基斯;I.霍托巴吉;Z.卡多斯;I.拉兹洛菲;Z.比肖夫;A.伯蒂斯 申请(专利权)人: 奇诺因私人有限公司
主分类号: C07D207/46 分类号: C07D207/46;C07D209/48;C07D233/60;C07D307/935;C07C405/00
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 代理人: 张永新
地址: 匈牙利布*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法,‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团,R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1‑10烷基或芳烷基,任选地经‑ONO2、芳烷基或芳基取代,其含有杂原子,R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4‑6烃基,或C4‑10烷基环烷基或环烷基,或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C7‑10烷基芳基或杂芳基,Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子,且其中n=0‑3。
搜索关键词: 用于 制备 前列腺素 方法
【主权项】:
用于制备通式(I)的前列腺素酰胺的方法,‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基,R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1‑10烷基,R3表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基,Y表示(CH2)n基团,且其中n=0‑3,所述方法的特征在于:使得通式(II)的酸:其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14为双键的情形下,其可以是顺式或反式取向,Q表示羟基且Z表示羟基,R3表示任选地经烷基或卤素原子取代的苯基,Y表示(CH2)n基团,且其中n=0‑3,与合适引入基团R5的化合物反应,其中R5表示式b.)或d.)的基团,其中(X)表示卤素原子或氢原子,且使得如此所得的通式(V)的经活化的酯其中Q、Z、R3、R5、Y及n的含义如上述定义,与通式(IV)的胺反应,NHR1R2        IV.其中R1及R2的含义如上述定义。
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