[发明专利]经由亚胺鎓盐制备双环化合物的方法有效
| 申请号： | 201280027526.8 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN103582622A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 中村嘉孝;木村健一 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07C45/48 | 分类号： | C07C45/48;C07C49/433;C07C227/34;C07C229/32;C07C251/30;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;杨思捷 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
有待解决的问题是提供制备具有α2δ配体优良活性的化合物的方法。其解决方案是经由亚胺鎓盐制备通式(VI)所示化合物或其盐的方法。[式中，R1：氢原子或C1-C6烷基][式1] |
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| 搜索关键词： | 经由 亚胺 制备 环化 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物的方法：[式1]![]()
其中所述取代基定义如下：R1：氢原子或C1-C6烷基，该方法包括：(1) 将通式(III)所示化合物与烯丙基卤反应，从而制备通式(IV)所示化合物：[式2]![]()
其中各个取代基定义如下：R1：氢原子或C1-C6烷基，R2：C1-C6烷基，和X：卤素原子，(2) 将通式(IV)所示化合物与丙二酸在碱或碱和催化剂的存在下反应，从而制备通式(V)所示化合物：[式3]![]()
其中所述取代基定义如下：R1：氢原子或C1-C6烷基，和(3) 将通式(V)所示化合物在酸酐和叔胺的存在下加热，从而制备通式(I)所示化合物和通式(II)所示化合物。
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