[发明专利]5-氨甲酰基-金刚烷-2-基酰胺衍生物、其药学上可接受的盐及其制备方法

摘要

本发明提供了5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的新型衍生物或其药学上可接受的盐，以及其用于抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)或用于预防和/或治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型介导的各种疾病的药学用途。

主权项

1.由化学式I表示的5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的衍生物，其外消旋体，或其药学上可接受的盐：化学式I其中A环是选自化学式(II)-(VIII)的芳基或杂芳基：其中X是O、S或N-Y；Y选自H、C1-C5的直链或支链烷基和C3-C5环烷基；R1与A环芳香碳中的任一个相连，且选自H、C1-C5的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、O-R3、-N(R4)R5以及有1-3个氢原子被R2取代的苯基、吡啶基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、氢-1H-异喹啉基以及异噁唑基；R2选自H、卤素原子、C1-C5的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、三氟甲基、硝基、-O-R6以及-N(R7)R8；R3选自H、C1-C4的直链或支链烷基、C3-C5环烷基、C5-C6的-CH₂-环烷基、C6-C10的-CH₂-芳基以及在芳香环上有O、N以及S中至少一种的C2-C8的-CH₂-杂芳基；彼此相同或不同的R4和R5各自独立地选自H和C1-C5的直链或支链烷基，或者R4和R5连接形成5-7元环，其中所述5-7元环是无取代环或有一个苯基作为取代基；R6选自H和C1-C3的直链或支链烷基；以及彼此相同或不同的R7和R8各自独立地选自H和C1-C3的直链或支链烷基，或者R7和R8连接形成5-7元环。