[发明专利]双酰化GLP-1衍生物有效
| 申请号： | 201280028724.6 | 申请日： | 2012-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103619175A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | B.维伊佐雷克;J.斯佩茨勒;T.克鲁塞;L.林德罗斯;J.科福德 | 申请（专利权）人： | 诺沃—诺迪斯克有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/90 | 分类号： | A01N43/90;A01N61/00;A01P3/00;A61K38/26;C07K14/065 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;权陆军 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及GLP-1类似物的衍生物，或其药学可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含在对应于GLP-1(7-37)(SEQIDNO:1)的位置27的位置的第一K残基；在对应于GLP-1(7-37)的位置T的位置的第二K残基，其中T是7-37范围内除了18和27以外的整数；和与GLP-1(7-37)相比包含最多10个氨基酸改变；其中所述第一K残基指定为K27，并且第二K残基被指定为KT；所述衍生物包含分别经由接头结合至K27和KT的两个白蛋白结合部分，其中所述白蛋白结合部分包含选自HOOC-(CH2)x-CO-和HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-的延长部分；其中x是6-16范围内的整数，并且y是3-17范围内的整数；其中所述接头包含式-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-的元件，其中k是1-5范围内的整数，并且n是1-5范围内的整数。本发明还涉及其药学用途，例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药学用途，以及对应的新GLP-1类似物。该衍生物适合用于口服施用。 | ||
| 搜索关键词： | 双酰化 glp 衍生物 | ||
【主权项】：
1.GLP-1类似物的衍生物，或其药学可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含在对应于GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:1)的位置27的位置的第一K残基；在对应于GLP-1(7-37)的位置T的位置的第二K残基，其中T是7-37范围内除了18和27以外的整数；并且与GLP-1(7-37)相比包含最多10个氨基酸改变；其中所述第一K残基指定为K27，并且所述第二K残基指定为KT；所述衍生物包含分别经由接头结合至K27和KT的两个延长部分，其中所述延长部分选自化学式2和化学式1：化学式2:![]()
化学式1:![]()
其中x是6-16范围内的整数，并且y是3-17范围内的整数；并且所述接头包含化学式5：化学式5:![]()
其中k是1-5范围内的整数，并且n是1-5范围内的整数。
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