[发明专利]具有肽连接子的新型美登木素生物碱衍生物及其偶联物

摘要

本发明涉及具有肽连接子的新型细胞结合剂-细胞毒性剂偶联物并且更具体地涉及式(I)的偶联物。本发明还提供了式(II)的新型细胞毒性剂、式(III)表示的连接子化合物和式(IV)表示的药物-连接子化合物。本发明进一步提供了使用本发明的化合物或偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性病症有用的组合物和方法。

主权项

1.一种用下列结构式表示的细胞结合剂-细胞毒性剂偶联物：或其药学上可接受的盐，其中：CB为细胞结合剂；L₂为不存在或间隔基；A为氨基酸或包含2-20个氨基酸的肽；Z为-NH-或-C(=O)-；D为细胞毒性剂；L₁为不存在或间隔基；X为芳基或杂芳基，其各自经任选取代；并且q为1-20的整数；条件是当Z为-NH-时，L₁不包含下列与X直接连接的部分中的一个：其中i为0或1-5的整数；Q为-O-、-NR₁₅、S或-CR₁₁R₁₂-；X₂为芳基或杂芳基；并且R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₅各自独立地为H或烷基。