[发明专利]胰岛素样生长因子-1受体抑制剂

摘要

本发明涉及能够抑制、调整和／或调节胰岛素样生长因子I受体和胰岛素受体的化合物。本发明所述化合物具有包含磺酰基吲哚部分的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。

主权项

1.式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：其中：R^a独立地选自由H和C₁-C₆烷基组成的组，所述烷基任选被选自R⁷的1至3个取代基取代；R¹选自下组：H；卤素；NO₂；CN；(CRa₂)_nOR⁵；(CRa₂)_nN(R⁵)₂；C(O)R⁵；C(O)OR⁵；(CRa₂)_nR⁵；S(O)_mR⁵；S(O)_mN(R⁵)₂；SR⁵；OS(O)_mR⁵；N(R⁵)C(O)R⁵；N(R⁵)S(O)_mR⁵；和(CRa₂)_nC(O)N(R⁵)₂；R²是H或C₁-C₆烷基；R³是-C(Z)-X-C(O)-Y、-X-Y、-C(Z)-NR⁸R¹¹或杂环基，其中所述杂环基任选被选自由C₁-C₆烷基、NR⁸C(O)R¹⁰、C(O)NR⁸R¹⁰和C(O)OR¹²组成的组的1至3个取代基取代；R⁵独立地选自下组：H；C₆-C₁₀芳基；5-10元杂环基；5-10元杂环烯基；5-10元杂芳基；C₁-C₆烷基，和C₃-C₈环烷基；所述芳基、杂环基、杂环烯基、杂芳基、烷基和环烷基任选被选自R⁷的1至3个取代基取代；R⁷独立地选自下组：C₁-C₆烷基，卤素，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷基，CN，NH₂，和NO₂；R⁸独立地是H或C₁-C₆烷基；R⁹选自由C₆-C₁₀芳基、5-10元杂环基、5-10元杂环烯基和5-10元杂芳基组成的组，所述芳基、杂环基、杂环烯基、杂芳基任选被选自R⁷的1至3个取代基取代；R¹⁰独立地选自由C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷基、和C₃-C₈环烷基C₁-C₃烷基组成的组；R¹¹选自由H、C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、5-10元杂环基、5-10元杂环烯基和C₃-C₈环烷基组成的组，任选被选自R⁷的1至3个取代基取代；R¹²是H或C₁-C₆烷基；X是C₁-C₆亚烷基或C₃-C₈亚环烷基；Y选自由H、OR¹²、CN、杂环基、NR⁸R¹⁰、C₃-C₈环烷基组成的组，其中C₃-C₈环烷基任选被选自由卤素、C₁-C₆烷基、C(O)NR⁸R¹⁰、C(O)OR¹²和NR⁸R¹¹组成的组的1至3个取代基取代，其中所述杂环基任选被选自由C(O)NR⁸R¹⁰、NR⁸C(O)R¹⁰、C₁-C₆烷基和C(O)OR¹²组成的组的1至3个取代基取代；Z是NH、O或S；m是1或2；n独立地是0、1、2、3、4、5或6。