[发明专利]具有儿茶酚或假儿茶酚结构的新颖头孢烯类化合物

摘要

发明提供具有宽的抗菌谱，且尤其是对产β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌显示强抗菌活性的新颖化合物。具体而言，本发明提供式(I)化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物或其药学上可接受的盐，以及包含其的药物组合物。

主权项

1.下式的化合物：[化学式1]或当在7-位侧链中的环上存在氨基时氨基保护的化合物，或其药学上可接受的盐，其中W为-CH₂-、-S-或-O-；a) 当W为-CH₂-时，U为-CH₂-、-S-、-S(=O)-或-O-；或b) 当W为-S-或-O-时，U为-CH₂-；L为-CH₂-、-CH=CH-、-CH₂-CH=CH-或-CH=CH-CH₂-；R¹为取代的或未取代的碳环基或取代的或未取代的杂环基；关于R^2A和R^2B，a) R^2A为氢原子、取代的或未取代的氨基、-SO₃H、取代的或未取代的氨基磺酰基、羧基、取代的或未取代的(低级烷基)氧基羰基、取代的或未取代的氨基甲酰基、羟基或取代的羰基氧基；且R^2B为氢原子，或b) R^2A和R^2B一起形成取代的或未取代的亚甲基或取代的或未取代的羟基亚氨基；R³为氢原子、-OCH₃或-NH-CH(=O)；R¹¹为羧基离子(-COO^-)的生物电子等排体；E为具有至少一个季铵离子的取代的或未取代的二价基团；R¹⁰为R¹²或下式表示的基团：[化学式2]其中环A为苯环或具有1-3个氮原子的6-元芳香杂环基；k为2至5的整数；每个R⁴独立地为氢原子、卤素、羟基、-CN、-C(=O)-R⁵、-C(=O)-OH、-C(=O)-OR⁵或-OR⁵；R⁵为低级烷基或卤代(低级)烷基；且G为单键、取代的或未取代的低级亚烷基、取代的或未取代的亚烯基或取代的或未取代的亚炔基；B为单键或含有至少1-3个氮原子的5-或6-元杂环基；D为单键、-C(=O)-、-O-C(=O)-、-C(=O)-O-、-NR⁶-、-NR⁶-C(=O)-、-C(=O)-NR⁶-、-NR⁶-C(=O)-NR⁶-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)₂-NR⁶-、-NR⁶-S(=O)₂-、-NR⁶-CH₂-、-CH₂-NR⁶-或-S(=O)₂-；每个R⁶独立地为氢原子或取代的或未取代的低级烷基；R¹²为氢原子、卤素、羟基、-SO₃H、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的羧基、取代的或未取代的氨基甲酰基、取代的或未取代的酰基、取代的或未取代的氨基磺酰基、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的低级烯基、取代的或未取代的低级炔基、取代的或未取代的非芳香碳环基或取代的或未取代的非芳香杂环基。