[发明专利]CB1受体拮抗剂

摘要

本发明涉及一种CB1受体拮抗剂，其用于治疗选自膀胱和胃肠道障碍；炎症性疾病；心血管疾病；肾病；青光眼；痉挛；癌症；骨质疏松症；代谢障碍；肥胖；成瘾、依赖、滥用和复发相关疾病；精神病和神经系统疾病；神经退行性疾病；自身免疫性肝炎和脑炎；疼痛；生殖系统障碍和皮肤炎症和纤维化疾病的病理病症或障碍。

主权项

孕烯醇酮衍生物化合物在制备用于治疗选自膀胱和胃肠道障碍；炎症性疾病；心血管疾病；肾病；青光眼；痉挛；癌症；骨质疏松症；代谢障碍；肥胖；成瘾、依赖、滥用和复发相关疾病；精神病和神经系统疾病；神经退行性疾病；自身免疫性肝炎和脑炎；疼痛；生殖系统障碍和皮肤炎症和纤维化疾病的病理病症或障碍的药物中的用途,其中所述孕烯醇酮衍生物化合物选自以下：‑式(B)化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1表示C3被‑OH或＝O取代，‑R2表示C17被C1‑8烷基、卤素或Bn取代，R3表示C20被‑OH或＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，‑式(C)化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1表示C3被＝O或‑OH取代，‑R2表示C17被‑H取代，R3表示C20被＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，前提是C5氢是在β位，‑式(D)化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1表示C3被Bn‑O或‑N3取代，‑R2表示C17被‑H取代，R3表示C20被＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，或R1表示C3被C1‑8烷氧基、卤素、Bn‑O‑或N3取代，‑R2表示C17被Bn、‑CH3或C2‑6烯基取代，R3表示C20被＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，或R1表示C3被‑OH取代，‑R2表示C17被C1‑8烷基、甲氧基或Bn‑取代，R3表示C20被＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，或R1表示C3被‑OH取代，‑R2表示C17被‑H取代，R3表示C20被‑H、α位的‑OH或NR8R9取代，其中R8和R9各自独立地位H或C1‑8烷基，和R4表示C16被‑H取代，或‑式(E)化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1表示C3被‑H或＝O取代，R3表示C20被‑H、‑OH或＝O取代，和R4表示C16被‑H取代，‑条件是在式B、C、D和E中，当C3和R1之间为单键时，R1在β位。