[发明专利]作为二酰基甘油酰基转移酶抑制剂的新化合物有效
| 申请号： | 201280035285.1 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN103687595B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 西格弗里德.B.克里斯坦森四世;秦东辉;H.乔希;R.坦吉拉拉 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;C07D239/42;C07D213/75;C07C275/42;A61K31/17 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及作为酰基辅酶A二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT‑1)抑制剂的新化合物、含有它们的药物组合物、用于制备它们的方法以及它们在预防或治疗与DGAT‑1功能障碍相关的疾病或其中DGAT‑1活性的调控可能具有治疗益处的疾病的疗法中的用途，所述疾病包括但不限于肥胖、肥胖相关的疾病、高甘油三酯血症、高脂蛋白血症、乳糜微粒血症、血脂障碍、非酒精性脂肪性肝炎、糖尿病、胰岛素抵抗、代谢综合征、丙型肝炎病毒感染和痤疮或其它皮肤病症。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 二酰基 甘油 转移酶 抑制剂 化合物 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物：其中R1为C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基或苯基，其中所述苯基可经1至3个独立地选自甲基、乙基、‑OCF3、‑OCF2H、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、氰基、Cl和F的基团取代；R2选自H、C1‑C3烷基、F、Cl和氰基；R4为CH2COOH或COOH；R5为氢、羟基或氧代；每个R7独立地为H或C1‑C3烷基；每个X独立地为C或N，条件是至少两个X为C；Y为N或CR3，其中R3为H、C1‑C6烷基、羟基、卤素或C1‑C4烷氧基，其中所述C1‑C6烷基可进一步经1至3个独立地选自卤素、羟基和C1‑C4烷氧基的基团取代；m为0‑3；n为0‑1，条件是n为0时，Y为CR3；或其药学上可接受的盐。
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