[发明专利]含有非天然氨基酸连接的海兔毒素衍生物的组合物、涉及该海兔毒素衍生物的方法及其用途

摘要

本文揭示非天然氨基酸和包括至少一个非天然氨基酸的海兔毒素类似物，以及制造所述非天然氨基酸和多肽的方法。所述海兔毒素类似物可包括各种可能的官能团，但通常具有至少一个肟、羰基、二羰基和/或羟胺基团。本文还揭示进一步经翻译后修饰的非天然氨基酸海兔毒素类似物，实现所述修饰的方法，以及纯化所述海兔毒素类似物的方法。所修饰的海兔毒素类似物通常包括至少一个肟、羰基、二羰基和/或羟胺基团。进一步揭示使用所述非天然氨基酸海兔毒素类似物和经修饰的非天然氨基酸海兔毒素类似物的方法，其包括治疗、诊断和其它生物技术用途。

主权项

1.一种化合物或其盐，其包含式（I）：其中：Z具有结构：R₅为H、COR₈、C₁-C₆烷基或噻唑；R₈为OH；R₆为OH或H；Ar为苯基或吡啶；R₇为C₁-C₆烷基或氢；Y是选自由以下组成的群组：羟胺、甲基、醛、经保护醛、酮、经保护酮、硫酯、酯、二羰基、肼、脒、亚胺、二胺、叠氮化物、酮-胺、酮-炔烃、炔烃、环炔和烯-二酮；L为-亚烷基-或-(亚烷基-O)_n-亚烷基-；且n为大于或等于1的整数。