[发明专利]纳米凝胶

摘要

本发明涉及式(1)或(2)的聚合物：本发明还涉及由通式(1)和(2)的聚合物构成的纳米凝胶和毫微粒。所述纳米凝胶可包含如siRNA、miRNA、DNA、(寡)肽或蛋白质的生物活性组分。

主权项

式(1)和(2)的聚合物：其中：A独立地选自直接的碳‑碳单键(即其中A不存在的结构)、O、N(R¹)和S；R¹独立地选自H和CH₃；R²独立地选自：(a)C₁‑C₄₀亚烷基，其中所述亚烷基可为线性的或支化的，并且任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S，和/或其中所述亚烷基被一个或多个‑S‑S‑基团间断；(b)C₃‑C₄₀亚环烷基，其中所述亚环烷基任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地在所述环中包含一个或多个杂原子，其中所述杂原子独立地选自O、N和S，和/或其中所述亚环烷基被一个或多个所述环外的‑S‑S‑基团间断；(c)C₆‑C₄₀亚芳基，其中所述亚芳基任选地被取代；(d)C₆‑C₄₀亚杂芳基，其中所述亚杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子，和/或其中所述亚杂芳基任选地被取代；(e)C₇‑C₄₀亚烷基芳基，其中所述亚烷基芳基任选地被取代，和/或其中所述亚烷基芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S，和/或其中所述亚烷基芳基的烷基部分被一个或多个‑S‑S‑基团间断；(f)C₇‑C₄₀亚烷基杂芳基，其中所述亚烷基杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子，和/或其中所述亚烷基杂芳基任选地被取代，和/或其中所述亚烷基杂芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S，和/或其中所述亚烷基杂芳基的烷基部分被一个或多个‑S‑S‑基团间断；以及(g)其中两个C₇‑C₄₀亚(杂)芳基和/或C₇‑C₄₀亚烷基(杂)芳基通过‑S‑S‑基团相互连接的基团，其中所述亚烷基(杂)芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；R³独立地选自：(a)H；(b)C₁‑C₁₀烷基，其中所述烷基可为线性的或支化的，并且任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地被1个、2个或3个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；(c)C₃‑C₁₂环烷基，其中所述环烷基任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地在所述环中包含1个、2个或3个杂原子，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；(d)C₆‑C₁₂芳基，其中所述芳基任选地被取代；(e)C₆‑C₁₂杂芳基，其中所述杂芳基包含1个、2个或3个杂原子，其中所述杂原子独立地选自O、N和S，并且其中所述杂芳基任选地被取代；(f)C₇‑C₁₄烷基芳基，其中所述烷基芳基任选地被取代，和/或其中所述烷基芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被1个、2个或3个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；以及(g)C₇‑C₁₄烷基杂芳基，其中所述烷基杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子，和/或其中所述烷基杂芳基任选地被取代，和/或其中所述烷基杂芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被1个、2个或3个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；R⁴独立地选自：(a)H；(b)C₁‑C₁₀烷基，其中所述烷基可为线性的或支化的；(c)C₃‑C₁₂环烷基；(d)C₆‑C₁₄芳基；(e)C₆‑C₁₄杂芳基，其中所述烷基杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子；(f)C₇‑C₁₄烷基芳基；以及(g)C₇‑C₁₄烷基杂芳基，其中所述烷基杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子；R⁵独立地选自：(a)C₁‑C₁₂亚烷基，其中所述亚烷基可为线性的或支化的，并且任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；(b)C₃‑C₁₂亚环烷基，其中所述亚环烷基任选地被取代，和/或任选地(部分)不饱和，和/或任选地在所述环中包含一个或多个杂原子，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；(c)C₆‑C₁₂亚芳基，其中所述亚芳基任选地被取代；(d)C₆‑C₁₂亚杂芳基，其中所述亚杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子，和/或其中所述亚杂芳基任选地被取代；(e)C₇‑C₁₂亚烷基芳基，其中所述亚烷基芳基任选地被取代，和/或其中所述亚烷基芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；并且(f)C₇‑C₁₂亚烷基杂芳基，其中所述亚烷基杂芳基包含1个、2个或3个独立地选自O、N和S的杂原子，和/或其中所述亚烷基杂芳基任选地被取代，和/或其中所述亚烷基杂芳基的烷基部分为线性的或支化的，并且任选地(部分)不饱和，和/或任选地被一个或多个杂原子间断，其中所述杂原子独立地选自O、N和S；POL表示重均分子量M_w为约300‑约25000的聚合物核心；a=2‑64；并且b=1‑50。