[发明专利]西他列汀中间体的制备有效
| 申请号： | 201280036846.X | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN103717570A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | Z·查萨尔;G·斯塔夫伯 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C239/20;C07C271/22;C07C311/19;C07F7/10;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明涉及手性化合物的制备，尤其涉及可用作用于制备抗糖尿病药、优选西他列汀的中间体的手性化合物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.制备式I的中间体的方法![]()
其中标有*的手性中心在标记中心具有(R)-或(S)-构型，或者它是外消旋形式，并且其中R1和R2相同或不同，并且独立地选自(i)氢;(ii)具有1至12个碳原子的任选为手性的烷基残基，其中烷基残基任选地被芳基和/或芳氧基取代;(iii)具有1至12个碳原子的任选为手性的烷氧基残基，其中烷氧基残基任选地被芳基取代;(iv)具有6至24个碳原子的任选为手性的芳基残基，其中芳基残基任选地被烷基和/或烷氧基取代;(v)具有6至24个碳原子的任选为手性的芳氧基残基，其中芳氧基残基任选地被烷基取代;(vi)苄基;(vii)具有2至13个碳原子的任选为手性的烷酰基残基，其中烷酰基残基任选地被芳基取代;(viii)具有7至25个碳原子的任选为手性的芳酰基残基，其中芳氧基残基任选地被烷基取代;(ix)具有2至13个碳原子的任选为手性的烷氧基羰基残基;(x)具有7至25个碳原子的任选为手性的芳氧基羰基残基;(xi)甲苯磺酰基;(xii)具有3至15个碳原子的任选为手性的甲硅烷基残基;和(xiii)具有3至15个碳原子的任选为手性的甲硅烷氧基残基;其中R3选自具有1至6个碳原子的烷基残基;该方法包括以下步骤:(a)提供式II的中间体，![]()
(b)将式II的中间体与式III的胺反应以得到式I的中间体HNR1R2 (III)其中R1和R2如以上所定义，反应在质子溶剂、尤其是水中进行;或在质子溶剂的混合物中进行，其中混合物尤其包含水;或在步骤(b)中未加入溶剂。
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