[发明专利]某些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、其药物组合物及其使用方法

摘要

本申请提供了某些化学实体。本申请还提供了药物组合物，其包含至少一种化学实体和一种或者多种药用媒介物。本申请描述了治疗患有对抑制KMO活性应答的某些疾病和病症的患者的方法，其包括向所述患者给予一定量的有效减少所述疾病或者病症的体征或者症状的至少一种化学实体。这些疾病包括神经变性病症诸如亨廷顿病。本申请还描述了治疗方法，其包括给予作为单一活性剂的至少一种化学实体或者给予至少一种化学实体与一种或者多种其它治疗剂的组合。本申请还提供了用于筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。

主权项

1.至少一种化学实体，其选自式I的化合物及其药用盐和前药，所述式I的化合物为：其中：R₁选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R₂选自氰基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基；R₃选自氢和任选取代的低级烷基，且R₄选自氢、卤素、任选取代的低级烷基、羟基、任选取代的低级烷氧基和任选取代的氨基，或者R₁和R₄与插入原子一起形成下式的二环：其为任选取代的，其中m为0或者1且n为0或者1，条件是m和n中的至少一个为1，条件是1)当R₂为4-甲基噁唑-2-基，R₃为甲基且R₄为氢时，R₁不为3,4-二氯苯基；且2)当R₃和R₄为氢时，R₁不为5-氯吡啶-3-基、3,5-二氯苯基或者其中R₂₁为卤素且R₂₂为氢、卤素、三氟甲氧基、甲基或者异丙氧基。