[发明专利]大分子有效
| 申请号： | 201280038437.3 | 申请日： | 2012-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN103796684B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | D·欧文;B·D·凯利;P·卡雷拉斯 | 申请（专利权）人： | 星法马私人有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K39/00;A61K31/00;A61K38/00;A61K47/34;C08G73/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | 本发明涉及包含具有至少两个不同的端基连接于表面氨基的树状物的大分子，所述大分子包括药物活性剂和药代动力学修饰剂，所述药物活性剂包含羟基且通过二酸连接子连接于所述树状物的表面氨基。本发明还描述包含所述大分子的药物组合物和使用所述大分子治疗的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 大分子 | ||
【主权项】：
1.一种大分子或其药学上可接受的盐，其包含：i)包含核心和2至7代选自赖氨酸和赖氨酸类似物的结构单元的树状物，结构单元的最外代具有表面氨基，其中至少两个不同的端基共价连接于所述树状物的所述表面氨基；ii)第一端基，其为包含羟基的肿瘤药物的残基；iii)第二端基，其为药代动力学修饰剂；其中所述第一端基通过二酸连接子共价连接于所述树状物的所述表面氨基，所述二酸连接子包含被一个或多个氧、硫或氮原子间断的C1‑C10烷基链；其中所述二酸连接子与所述肿瘤药物的羟基形成酯键且与所述表面氨基形成酰胺键。
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