[发明专利]新的软PDE4抑制剂无效

专利信息
申请号: 201280038751.1 申请日: 2012-08-09
公开(公告)号: CN103748073A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: D·雷森;O·戴非尔特;S·波兰德 申请(专利权)人: 阿玛克姆股份有限公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/5377;A61P37/00;A61P29/00;A61P11/06;A61P17/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐伟杰
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及新的磷酸二酯酶抑制剂,更特别是软PDE4抑制剂,包含这种抑制剂的组合物,尤其是药物,并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。尤其是,本发明涉及新的软PDE4抑制剂组合物,尤其是包含这种抑制剂的药物,并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。此外,本发明涉及治疗的方法,和所述化合物在制备药物中的用途,所述药物用于应用于许多治疗的适应症/指征,包括炎性疾病。
搜索关键词: pde4 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物或其立体异构体,互变异构体,外消旋体,代谢物,前体药物或前药,盐,水合物,或溶剂化物,,其中W是N,N=O,或N+-O-;R1选自环烷基或任选经取代的烷基;R2是任选经取代的基团,所述基团选自C1-8烷基,C3-8环烷基,杂环基,芳基,和杂芳基;或R2连同Y一起形成下述环状酯(内酯)结构之一R3和R4独立地选自氢,C1-8烷基,或卤代;n是0至9的整数;A选自直连键,-Z-Y,-C(=O)-NH-R21,-C(=O)-NH-R21-Z-Y-,-N(R22)-R23-,和-Z-Cy-(CH2)m-:其中Z选自直连键,O,NH,和S;R21是直连键或任选经取代的C1-8亚烷基;R22选自氢和C1-8烷基;R23是任选经取代的C1-8亚烷基;Cy是任选经取代的环状结构,所述环状结构选自环烷基,杂环基,芳基,或杂芳基;和m选自0和1;条件是,如果Cy是二氢异噁唑和m是0,那么R2不是甲基。
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