[发明专利]用于PET成像的18F-氟甲氧基化合物的直接合成以及用于直接放射合成O-([18F]氟甲基)酪氨酸的受保护衍生物的新前体

摘要

本发明描述了用于将前体转化为具有¹⁸F-氟甲氧基的PET-示踪剂的新颖的直接合成方法。本发明还涉及用于直接放射合成O-([¹⁸F]氟甲基)酪氨酸的受保护衍生物的新颖的稳定前体。

主权项

1.用于将通式I的化合物转化为通式II的化合物的放射标记方法，其中F是[¹⁸F]氟原子；T是小分子；X是CH₂、CHD或CD₂；Y是包含1至4个氮原子的取代的杂芳族环，条件为氧(O*)与所述杂芳族环的氮中的一个直接连接并且O*-Y用作离去基团，所述方法包括以下步骤：-使通式I的化合物与[¹⁸F]-氟化剂反应，-[任选地]使获得的化合物脱保护以用于获得脱保护的通式II的化合物，和/或-[任选地]将获得的化合物转化成其合适的无机或有机碱的盐、其水合物、复合物及溶剂化物。