[发明专利]新嘧啶衍生物和包含其作为活性成分的药物组合物无效

专利信息
申请号: 201280041923.0 申请日: 2012-06-29
公开(公告)号: CN103764661A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 朴哲玄;金元政;郑煐熹;金南斗;张永佶;金孟燮 申请(专利权)人: 韩美药品株式会社
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;彭鲲鹏
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明涉及选自以下的化合物及其可药用盐以及包含其作为活性成分的药物组合物:由化学式1表示的化合物,其用于抑制1型二酰基甘油O-酰基转移酶的活性。本发明化合物可用作治疗由DGAT1之活性诱导的疾病(例如肥胖、Ⅱ型糖尿病、血脂异常、代谢综合征等)的有效治疗剂而无副作用。在化学式1中,A、B、X以及R5-7与本说明书中所定义的那些相同。
搜索关键词: 嘧啶 衍生物 包含 作为 活性 成分 药物 组合
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:A是,其中C是氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-14芳基、C5-13杂芳基或C3-13杂环烷基,其中所述杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代:C1C1-6烷基、卤素、二C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基,并且所述芳基未经取代或者经以下基团取代:卤素、C1-6烷基、经卤素取代的C1-6烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C6-14芳基、C5-13杂芳基或C3-13杂环烷基(其中所述芳基、杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代:C1-6烷基、卤素、二C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基),R4是O、S或NR,其中R是H或C1-4烷基;B是未取代的或取代的C6-14芳基或杂芳基;R4是未经取代或者经选自以下的取代基取代的C1-6烷基:羧基、C烷氧基羰基、氨基羧基和羟基;未经取代或者经羧基或C1-4烷氧基羰基取代的C3-8环烷基;或者羧基C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰胺基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C6-14芳基、C5-13杂芳基或C3-13杂环烷基,其中所述芳基、杂芳基或杂环烷基未经取代或者经以下基团取代:C1-6烷基、卤素、二C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基;并且R6和R7各自独立地是H、卤素、未经取代或者经1至3个卤素取代的C1-4烷氧基、C3-8环烷基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C6-14芳基、C5-13杂芳基或C3-13杂环烷基。
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