[发明专利]嘧啶甲酰胺衍生物

摘要

本发明提供了一种其取代基如本文定义的化合物以及一种式（1）的化合物的药学上可接受的盐。所述式（1）的化合物及其盐具有抗炎特性，并因此可用于治疗和预防诸如炎性关节疾病的炎症相关性病症。所述式（1）的化合物也能用于治疗慢性炎症为基本病因的疾病。本申请涉及式（1）的化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，及其在制备用于治疗人类和动物的药物中的应用。

主权项

一种式（1）的化合物：其中，R¹选自但不限于芳基或杂环基，其中在可取代的位置上可被一个或多个选自下述群组的基团所取代：羟基，卤素，氰基，硝基，氨基，烷基，芳基，杂环基，（环烷基）烷基，氰基烷基，氘代烷基，卤代烷基，羟基烷基，氨基烷基，羧基烷基，羧基（卤代）烷基，羧基（氨基）烷基，羧基（羟基）烷基，烷氧基烷基，芳基烷基，芳氧基烷基，烷基羰基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基（卤代）烷基，烷氧羰基（氨基）烷基，烷氧基羰基（羟基）烷基，氨基羰基烷基，氨基羰基（卤代）烷基，氨基羰基（氨基）烷基，氨基羰基（羟基）烷基，氨基磺酰基烷基，芳氧基羰基烷基，芳氧基羰基（卤代）烷基，芳氧基羰基（氨基）烷基，芳氧基羰（羟基）烷基，杂环（低级）烷基，低级链烯基，芳基烯基，低级烷基硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，芳基磺酰基，（杂环基）磺酰基，（环烷基）烷基磺酰基，氨基磺酰基，低级烷基磺酰氧基，羧基，烷氧基，卤代烷氧基，氘代烷氧基，氨基烷氧基，酰氧基，芳氧基，（杂环基）氧基，烷基羰基，芳基羰基，（杂环）羰基，芳基烷基羰基，（杂环基）烷基羰基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，（杂环基）氧基羰基，氨基羰基，和其中，R⁶是低级烷基，或，一起形成环系统如N‑哌啶基、N‑吡咯烷基，或包含一个或多个另外的杂原子的环系统如N‑吗啉基，N‑哌嗪基；R²选自但不限于芳基或杂环基，其中在可取代的位置上可被一个或多个选自下述群组的基团所取代：氨基，氰基，卤素，羟基，硝基，羧基，烷基，氘代烷基，卤代烷基，链烯基，烷基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，芳基硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，氨基烷基，羟基烷基，氨基磺酰基，酰氧基，芳基酰氧基，杂芳基酰氧基，烷基羰基，烷氧基羰基和氨基羰基；R²也能选自但不限于由下述基团构成的群组：氨基，羧基，氨基羰基，氰基，羟基，烷基，氘代烷基，氰基烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，芳基烷基，芳氧基烷基，（杂环基）氧基烷基，烷基羰基烷基，氨基羰基烷基，氨基羰基（卤代）烷基，氨基羰基（氨基）烷基，氨基羰基（羟基）烷基，氨基磺酰基烷基，烷基磺酰基烷基，羧基烷基，羧基（卤代）烷基，羧基（氨基）烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基（卤代）烷基，烷氧羰基（氨基）烷基，烷氧基羰基（羟基）烷基，（杂环基）烷基，低级链烯基，烷氧基，氘代烷氧基，氨基烷氧基，芳氧基，烷基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，芳基硫基，芳基亚磺酰基，芳基磺酰基，（杂环基）硫基，（杂环基）亚磺酰基，（杂环基）磺酰基，甲脒基，和其中，R⁶定义如前；R³是氢，低级烷基，氘代烷基或卤代（低级）烷基；R⁴是氢，低级烷基，氘代烷基，氰基烷基，卤代烷基，羟基烷基，羧基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，芳基烷基，酰基烷基，芳基烷基，低级链烯基，低级烷氧基，氘代烷氧基，氨基烷氧基或芳氧基；及R⁵选自但不限于由下述基团构成的群组：氢，烷基，氘代烷基，（环烷基）烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，芳基烷基，芳酰基烷基，芳氧基烷基，羧基烷基，羧基（卤代）烷基，羧基（氨基）烷基，（杂环基）羟基（低级）烷基，杂环烷基，烷基羰基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基羰基（卤代）烷基，烷氧羰基（氨基）烷基，烷氧基羰基（羟基）烷基，芳氧基羰基烷基，(杂环基)羟基羰基烷基，氨基羰基烷基，氨基羰基（卤代）烷基，氨基羰基（氨基）烷基，氨基羰基（羟基）烷基，氨基磺酰基烷基，杂环（低级）烷基，羧基，烷氧基羰基，烷基羰基，环烷基羰基，氨基羰基，芳基羰基，（杂环）羰基，（杂环）羰基，链烯基，芳基烯基，烷基磺酰基，（环烷基）烷基磺酰基，芳基磺酰基，（杂环基）磺酰基，氨基磺酰基，氨基烷基磺酰基；并且R⁴和R⁵一起能形成包括一个或多个另外的杂原子的环系统，如1‑哌啶基，吗啉基，3‑噻唑基，12,3‑三唑‑1‑基，2‑哌啶酮‑1‑基，或2,6‑哌啶二酮‑1‑基；以及式（1）的化合物的药学上可接受的盐。