[发明专利]黄体酮拮抗剂

摘要

在此描述的是充当纯的抗孕激素或充当具有局部激动活性的抗孕激素的化合物以及使用此类化合物治疗癌症的方法。

主权项

1.一种具有化学式(I)的结构的化合物：其中R¹是一个氢原子、直链C₁-C₅烷基、支链C₁-C₅烷基、C₃-C₅环烷基或卤素原子；R²是一个氢原子、直链C₁-C₅烷基、支链C₁-C₅烷基、C₃-C₅环烷基或卤素原子；或R¹和R²一起是亚甲基，R³是一个氢原子、直链C₁-C₅烷基、支链C₁-C₅烷基、C₃-C₅环烷基或卤素原子；R⁴是一个氢原子、直链C₁-C₅烷基、支链C₁-C₅烷基、C₃-C₅环烷基或卤素原子；或R³和R⁴一起是一个额外的键或亚甲基，R⁵是Y基或可任选地被Y取代的芳基，Y是一个氢原子、卤素原子、-OR⁸、-NO₂、-N₃、-CN、-NR^8aR^8b、-NHSO₂R⁸、-CO₂R⁸、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀取代的烷基、C₁-C₁₀环烷基、C₁-C₁₀链烯基、C₁-C₁₀炔基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀环烷氧基、C₁-C₁₀链烷酰氧基、苯甲酸基、芳酰基、C₁-C₁₀-烷酰基、C₁-C₁₀-环烷酰基、C₁-C₁₀羟烷基、芳基芳烷基、具有两个或三个杂原子的杂芳基、或包含高达三个杂原子的杂芳酰基；R⁶是-OH、-OR⁸、-OC(O)R⁸、-C≡C-R¹⁰、-C(O)CH₂R⁸、烷基、-H、-(CH₂)_mCH₂R⁹、或-CH=CH-(CH₂)_m-R⁹；R⁷是-OH、-OR⁸、-OC(O)R⁸、-C≡C-R¹⁰、-C(O)CH₂R⁸、烷基、-H、-(CH₂)_mCH₂R⁹、-CH=CH-(CH₂)_m-R⁹；一种具有化学式C_nF_mH_o的基团，其中n是2、3、4、5或6，同时m≥1并且m+o<2n+1，或-CF₂-CH₂-CH₃；或R⁶和R⁷一起形成R⁸是H、烷基、烷氧基、或芳基；R⁹是H、氰基、羟基、烷氧基、酰氧基；并且R¹⁰是H、氯、氟、烷基、羟烷基；其中这些波浪线表示在α-位或β-位的取代基。