[发明专利]作为激酶抑制剂的苄腈衍生物有效
| 申请号： | 201280043591.X | 申请日： | 2012-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN103930416B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | G.赫尔策曼;D.多施;H-M.埃根魏勒 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/10;A61K31/506;A61K31/4433 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 石克虎,林森 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、X和Y具有在权利要求1中指出的含义，所述化合物是TBK1和IKKε的抑制剂，并且尤其可以用于治疗癌症和炎症性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】：
选自以下的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物：化合物编号名称和/或结构 A25‑{2‑[1‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A165‑[2‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A215‑{2‑[1‑(2‑哌啶‑4‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A225‑{2‑[1‑(2‑吗啉‑4‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A235‑{2‑[1‑(3‑甲氧基丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A245‑{2‑[1‑(2‑氰基环丙基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A255‑[2‑(1‑氮杂环丁烷‑3‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A265‑{2‑[1‑((1S,2S)‑2‑羟基甲基环丙基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A275‑{2‑[1‑(四氢呋喃‑3‑基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A285‑[2‑(1‑吡咯烷‑3‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A295‑[2‑(1‑{2‑[1‑(2‑羟基乙酰基)哌啶‑4‑基]乙基}‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A305‑[2‑(1‑{2‑[1‑(2‑氨基乙酰基)哌啶‑4‑基]乙基}‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A322‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)‑5‑{2‑[1‑(3‑三氟甲基苯基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}苄腈A355‑{2‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A385‑{2‑[1‑(2‑吡唑‑1‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A395‑{2‑[1‑(2‑吗啉‑4‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A405‑[2‑(1‑吡咯烷‑3‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)嘧啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A415‑{2‑[1‑(四氢呋喃‑3‑基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A435‑{2‑[1‑(2‑吡唑‑1‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A455‑{2‑[1‑(2‑哌啶‑4‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A465‑{2‑[1‑(3‑甲氧基丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A60A62A645‑[2‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)嘧啶‑4‑基]‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A675‑{2‑[1‑((1S,2S)‑2‑羟基甲基环丙基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A735‑{2‑[1‑(4‑羟基环己基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A755‑{2‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A795‑{2‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A835‑{2‑[1‑(2‑吡咯烷‑1‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A942‑环丁基甲氧基‑5‑{2‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}苄腈A952‑环丁基甲氧基‑5‑{2‑[1‑((1S,2S)‑2‑羟基甲基环丙基甲基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}苄腈A972‑环丁基甲氧基‑5‑{2‑[1‑(4‑羟基环己基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}苄腈A1015‑{2‑[1‑(4‑羟基环己基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}‑2‑(四氢吡喃‑4‑基氧基)苄腈A1032‑环丁基甲氧基‑5‑{2‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]嘧啶‑4‑基}苄腈A1052‑环丙基甲氧基‑5‑{2‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}苄腈A1072‑环丙基甲氧基‑5‑[2‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑3‑基氨基)吡啶‑4‑基]苄腈A1102‑环丁基甲氧基‑5‑{2‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}苄腈A1122‑环丁基甲氧基‑5‑[2‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]苄腈A1142‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基甲氧基)‑5‑{2‑[1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基氨基]吡啶‑4‑基}苄腈A1162‑(1‑乙酰基哌啶‑4‑基甲氧基)‑5‑[2‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑4‑基氨基)吡啶‑4‑基]苄腈 。
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