[发明专利]外周阿片样物质拮抗剂化合物的制备方法及所述化合物的中间体无效
| 申请号： | 201280045401.8 | 申请日： | 2012-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN103917096A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | R.E.多尔;B.勒波尔唐奈克;P.马丁;C.S.莫斯纳;F.H.斯皮德勒;D.J.斯皮尔沃格尔 | 申请（专利权）人： | 阿得罗公司 |
| 主分类号： | A01N43/40 | 分类号： | A01N43/40 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备外周阿片类物质拮抗剂化合物的新方法及其中间体。通过本发明方法制备的化合物可用作例如μ、κ和δ阿片受体的拮抗剂，并由此可用于治疗胃肠蠕动障碍，并且用于预防外周麻醉剂诱导的副反应。本发明方法可提供改进的收率、化学或立体化学纯度、中间体和最终产物的制备和/或分离的简便性和工业上更有用的反应条件和可使用性。 | ||
| 搜索关键词： | 阿片 物质 拮抗剂 化合物 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
用于制备式Ia'的N‑烷基哌啶化合物或其药用盐的方法：![]()
所述方法包括在有效得到式Ia'化合物的时间和条件下，在VIII族过渡金属氢化催化剂和手性含磷配体的存在下，使式IIa'或式IIb'的N‑烯基哌啶化合物或其混合物与氢气接触：![]()
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