[发明专利]组织蛋白酶C 抑制剂取代的N-[1-氰基-2-(苯基)乙基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺有效
| 申请号： | 201280045607.0 | 申请日： | 2012-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN103814028A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | M.格伦德尔;T.奥斯特;A.鲍奇;S.彼得斯;D.里瑟;W.维南 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D519/00;A61K31/439;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘国军 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的N-1-氰基-2-(苯基)乙基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺及其用作组织蛋白酶C抑制剂的用途，涉及包含其的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防呼吸系统疾病的药物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 组织蛋白酶 抑制剂 取代 氰基 苯基 乙基 氮杂双环 2.2 庚烷 甲酰胺 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
其中n 为0、1、2、3或4；R1 为C1-6-烷基-、卤素、HO-、C1-6-烷基-O-、H2N-、C1-6-烷基-HN-、(C1-6-烷基)2N-、C1-6-烷基-C(O)HN-；R2 为H、卤素或选自：·C1-6-烷基-、C2-6-烯基-、C2-6-炔基-、C3-6-环烷基-或C3-6-环烯基-，其各自任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；·单环C5-7-杂环基-，其中一个或两个碳原子被选自以下的杂原子替代：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-，且该环完全饱和或部分饱和，其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；·双环C8-10-杂环基-，其中一个、两个、三个或四个碳原子被选自以下的杂原子替代：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-，且该环完全饱和或部分饱和，其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；·C5-10-杂芳基-，其中一个、两个、三个或四个碳原子被选自以下的杂原子替代：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N-，且该环为芳香环，其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；·芳基-，其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；·芳基-(O)C-HN-，其任选彼此独立地被一个、两个、三个或四个R2.1取代；R2.1 为卤素、C1-6-烷基-、C3-6-环烷基-、HO-、O=、C1-6-烷基-O-、C1-6-烷基-(O)C-、C1-6-烷基-O(O)C-、C1-6-烷基-HN-、(C1-6-烷基)2N-、C1-6-烷基-S-、C1-6-烷基-(O)S-、C1-6-烷基-(O)2S-、C1-6-烷基-(O)2SO-、(C1-6-烷基)2N(O)C-、C1-6-烷基-HN(O)C-、C1-6-烷基-(O)CHN-、C1-6-烷基-(O)C(C1-6-烷基)N-、C3-6-环烷基-HN-、C3-6-环烷基-(O)C-、HO-C1-6-烷基-、MeO-C1-6-烷基-、NC-、(C1-6-烷基)2N(O)2S-、C1-6-烷基-HN(O)2S-、(C1-6-烷基)2(HO)C-或R2.1.1-、R2.1.1-C1-6-烷基-O(O)C-、R2.1.1-C1-6-烷基-；R2.1.1为苯基-、吡啶基-、C3-6-环烷基-，其各自任选被一个、两个或三个以下基团取代：卤素、HO-、NC-、C1-6-烷基-、C1-6-烷基-O-；或其盐。
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