[发明专利]含酞酰亚胺的苯并噻唑衍生物或其盐以及包含其的药物组合物

摘要

本发明提供了含酞酰亚胺的苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法，以及包含其的药物组合物。含酞酰亚胺的苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐可以选择性地抑制KRS和层粘连蛋白受体(LR)之间的蛋白-蛋白相互作用，从而抑制癌细胞的迁移。因此，含酞酰亚胺的苯并噻唑衍生物其药学上可接受的盐可以有效地用于预防或治疗与癌细胞转移相关的疾病。

主权项

1.式1的化合物或其药学上可接受的盐：<式1>其中，R₁是氢；任选地被羟基取代的C₁～C₆烷基；C₂～C₆烯基；卤素；三氟甲基；苯基或苯甲基，R₂、R和R₄各自独立地为，氢；任选地被选自C₁～C₃烷氧基和卤素的一个或多个取代基取代的C₁～C₆烷基；任选地被卤素取代一个或多个的C₁～C₃烷氧基；卤素；硝基；氰基；苯氧基；苄氧基；氨基；被C₁～C₆烷基单取代或双取代的氨基；苯基；或羟基羰基，或者环A是下式A的苯环、下式B的环己烯环或下式C的环庚烯环，R₅、R₆、R₇和R₈各自独立地为，氢；卤素；三氟甲基；三氟甲氧基；羟基；羟基甲基；C₁～C₆烷基；任选地被吗啉取代的C₁～C₆烷氧基；C₃～C₆环烷氧基；任选地被卤素取代的苯基；苯氧基；苄氧基；硝基；硫苯基；氨基；二甲氨基；R₉-NH基；R₁₀-C(=O)-NH基；R₁₀-SO₂-NH基；R₁₁-羰基；或R₁₂-NH-羰基，或者R₆和R₇可以相互环化形成下式D的三环，R₉是C₁～C₃烷基；任选地被卤素取代的苯基；或嘧啶基R₁₀是C₁～C₅烷基；C₃～C₆环烷基；苯基；苯基氨基；或苯甲基(苯基、苯基氨基和苯甲基可以任选地分别被卤素或三氟甲基取代)，R₁₁是羟基；C₁～C₆烷基；氮杂啶；吡咯烷基；哌啶基；或吗啉基，以及R₁₂是C₁～C₆烷基；苯基；或苯基-C₁～C₃烷基。