[发明专利]一种制备盐酸苯达莫司汀的改进方法有效
| 申请号： | 201280046736.1 | 申请日： | 2012-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN104011029A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | B·B·米斯哈拉;N·S·卡查迪亚;V·S·托玛;S·拉黑里 | 申请（专利权）人： | 费森尤斯卡比肿瘤学有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/16 | 分类号： | C07D235/16;A61K31/4184;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备苯达莫司汀的改进方法，尤其是具有式（VI）的盐酸苯达莫司汀及其中间体1-甲基-5-[双-（2-氯乙基）氨基]-1H-苯并咪唑-2-基]锂丁酸盐，两者均具有≥99％的纯度，该方法简单、方便、经济、没有使用危害性化学物质且工业上可行。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 苯达莫司汀 改进 方法 | ||
【主权项】：
一种制备具有式（VI）的盐酸苯达莫司汀的方法，![]()
包括以下步骤：a）使具有式（II）的化合物，其中R为C1‑C6烷基，![]()
与2‑卤代乙醇在碱的存在下反应，得到具有式（III）的化合物；![]()
b）使具有式（III）的化合物与氯化剂反应，提供具有式（IV）的化合物；![]()
c）使用锂源水解具有式（IV）的化合物，得到具有式（V）的化合物；和![]()
d）使具有式（V）的化合物转化为苯达莫司汀或具有式VI的盐酸苯达莫司汀![]()
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