[发明专利]包括C(7)-OH和C(13)-OH甲硅烷基化或仅C(7)-OH甲硅烷基化的用于制备卡巴他赛的方法在审
| 申请号： | 201280046984.6 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN104039771A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 萨瓦特·拉西;尼廷·古普塔;阿布·阿齐姆;尼乐都·潘达;布万·巴斯卡·米什拉;苏尼尔·桑哈尼 | 申请（专利权）人： | KABI费森尤斯肿瘤学有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/335 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞;刘成春 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： |
本发明公开了由10-脱乙酰巴卡亭(III)起始至卡巴他赛(I)的方法，包括7-OH单甲硅烷基化（经过式V）或者7,13-二甲硅烷基化（经过式XI、XII）的步骤。还描述了卡巴他赛的异丙醇溶剂化物及其制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 包括 oh 13 硅烷 用于 制备 方法 | ||
【主权项】：
用于制备卡巴他赛(I)的方法，包括下列步骤：a)在碱和适合的有机溶剂的存在下，用甲硅烷基化剂处理式(III)的10‑脱乙酰巴卡亭1‑10小时，![]()
以获得式(IV)的化合物；![]()
b)在碱和甲基化剂的存在下，甲基化式(IV)的化合物，以获得式(V)的化合物；以及![]()
c)在适合的有机溶剂和碱的存在下，去保护式(V)的化合物的甲硅烷基，以获得式(VI)的化合物；![]()
d)在适合的有机溶剂和碱的存在下，甲基化式(VI)的化合物，以获得式(II)的化合物；![]()
e)任选地将式(II)的化合物转化为卡巴他赛(I)。
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