[发明专利]作为丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的喹唑啉化合物

摘要

具有式(I)的化合物是ERK激酶的抑制剂，其中R¹、R²、R³和Ar如本申请所定义。本申请还公开了用于治疗过增生性障碍的组合物和方法。

主权项

式I化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐，所述式I为：其中:R¹为杂环基或者杂芳基，所述基团任选取代有1‑3个独立选自以下的取代基：C_1‑6烷基、C_1‑6羟基烷基、卤素、羟基和氧代;Ar为苯基或者吡啶基，所述基团任选被1‑5个独立选自以下的基团取代：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6烷氧基、C_3‑6环烷基、卤素、C_1‑6卤代烷氧基、C_1‑6烷基硫基、C_1‑6酰基氨基、氰基和硝基;R²选自(a)C_1‑10烷基，(b)C_1‑6卤代烷基，(c)杂环基或者杂环基‑C_1‑6烷基，其中所述杂环基或者杂环基‑C_1‑6烷基选自四氢吡喃基、四氢呋喃基、2‑氧杂二环[2.2.1]庚‑5‑基、氧杂环丁烷基、哌啶基、N‑C_1‑6烷基‑哌啶基、1,1‑二氧代硫杂环丁烷‑3‑基、硫杂环丁烷‑3‑基，和N‑C_1‑6烷基‑2‑氧代‑吡咯烷基并且其中所述杂环基或者杂环基‑C_1‑6烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑4酰基氧基‑C_1‑2烷基、卤素、羟基、苯基、C_1‑3羟基烷基和氧代，(d)C_3‑7环烷基或者C_3‑7环烷基‑C_1‑6烷基，其中所述环烷基或者C_3‑7环烷基‑C_1‑6烷基任选被1‑3个羟基、C_1‑3烷氧基或者卤素基团取代，(e)C_1‑6杂烷基，其中所述杂烷基部分至少包含C_1‑6羟基烷基或者C_1‑3烷氧基‑C_1‑6烷氧基，(f)杂芳基，其中所述杂芳基选自吡唑基和吡啶基，其中所述杂芳基任选取代有1‑3个独立选自以下的基团：C_1‑6烷基、C_1‑6卤代烷基和卤素，和(g)C_1‑3氰基烷基;R³为氢或者卤素。