[发明专利]用于制备雌四醇的方法

摘要

本发明涉及一种用于制备式(I)的化合物、其水合物或溶剂化物的方法；(I)所述方法包括以下步骤：a)使式(II)的化合物与酰化剂或甲硅烷基化剂反应，以产生式(III)的化合物，(II)(III)其中P¹是选自R¹CO-或R²Si(R³)(R⁴)-的保护基，P²是选自(R⁶R⁵R⁷)C-CO-或(R²)Si(R³)(R⁴)-的保护基，其中R¹是选自C_1-6烷基或C_3-6环烷基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R²，R³和R⁴各自独立地是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁵是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁶和R⁷各自独立地是氢或是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；b)在至少一种选自高锰酸盐、氧化锇、过氧化氢、或碘和乙酸银的氧化剂存在下，使式(III)的化合物反应以产生式(IV)的化合物；和(IV)5c)使式(IV)的化合物去保护，从而产生式(I)的化合物。

主权项

1.一种用于制备式(I)的化合物、其水合物或溶剂化物的方法，所述方法包括以下步骤：a)使式(II)的化合物与酰化剂或甲硅烷基化剂反应以产生式(III)的化合物，其中P¹是选自R¹CO-或R²Si(R³)(R⁴)-的保护基，P²是选自(R⁶R⁵R⁷)C-CO-或(R²)Si(R³)(R⁴)-的保护基，其中R¹是选自C_1-6烷基或C_3-6环烷基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R²、R³和R⁴各自独立地是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁵是选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；R⁶和R⁷各自独立地是氢或选自C_1-6烷基或苯基的基团，每个基团任选地被一个或多个独立地选自氟或C_1-4烷基的取代基取代；b)使所述式(III)的化合物在至少一种选自高锰酸盐、氧化锇、过氧化氢、或碘和乙酸银的氧化剂存在下反应以产生式(IV)的化合物；和c)使所述式(IV)的化合物去保护从而产生式(I)的化合物。